Пеницилините са група антибиотици, използвани за лечение на голям брой бактериални инфекции. Те са получени от гъбички и могат да се приемат перорално или чрез инжектиране.
Пеницилин е спасил милиони животи от първоначалното си откритие. През 2010 г. в световен мащаб се консумират повече от 7,3 милиарда стандартни единици пеницилин (хапче, капсула или ампула).
Пеницилините са първите антибактериални лекарства, използвани от лекарите, и те атакуват широк спектър от бактерии. Откриването на Penicillin и последващото му производство са променили лицето на лекарството.
Бързи факти за пеницилина
Ето някои ключови въпроси за пеницилина. По-подробна информация и помощна информация е в главната статия.
- Пеницилинът е първият антибиотик, който се използва медицински
- Има няколко щама пеницилин, използвани за различни медицински приложения
- Александър Флеминг е приписван на откритието на пеницилин
- Пеницилин действа чрез намеса в бактериалните клетъчни стени
- По-малко от 1% от хората са опасно алергични към пеницилин
история
Откриването на антибиотичните сили на пеницилина се дължи на Александър Флеминг. Историята продължава, че един ден през септември 1928 г. се е върнал в лабораторията си, за да намери бактерия, съдържаща блюдо Petri, чийто капак е свален.
Ястието беше заразено със синята зелена плесен. Той отбеляза, че има ясен пръстен около матрицата, където бактериите са били подтиснати от растеж.
Това откритие на мухъл – и признаването на специалните му сили, поставиха колелата в движение, за да създадат един от най-използваните наркотици в медицинската история.
През март 1942 г. Ан Милър става първият цивилен, който се лекува успешно с пеницилин, който почти умря от огромна инфекция след аборт.
Въпреки че Флеминг често получава признание за това, че е измислил първия антибиотик, имаше много работа, преди пеницилинът да стане толкова често използван и полезен, колкото и днес.
По-голямата част от работата в крайна сметка се извършва от учени, които разполагат с много по-добре заредена лаборатория и по-задълбочено разбиране на химията, отколкото Флеминг. Д-р Хауърд Флоули, д-р Норман Хайтли и д-р Ернст Хейн направиха първите задълбочени и фокусирани проучвания.
Интересното е, че с впечатляващо прогнозиране, речта на Флеминг за приемане на Нобелова награда предупреди, че прекаленото използване на пеницилин може един ден да доведе до бактериална резистентност.
функция
Пеницилин действа чрез непряко разрушаване на бактериални клетъчни стени. Това прави това, като действа директно върху пептидогликаните, важна част от структурата на бактериите.
Пептидогликанът в клетъчните стени на бактериите повишава силата си и предпазва външните течности и частици от навлизането им.
Пептидогликаните образуват мрежеста структура около плазмената мембрана на бактериите.
Когато една бактерия се умножи, в клетъчните си стени се отварят малки дупки, докато клетките се делят. Тези дупки след това се напълват с новопроизведени пептидогликани и стената се реконструира. Това е, освен ако пеницилинът не е в близост.
Пеницилините инхибират протеиновите подпори, които свързват пептидогликаните заедно в стената. Това инхибиране предотвратява бактериите да затворят дупката в стената си.
Поради разликата в налягането между вътрешността на бактерията и околната флуид, водата се втурва в дупката и бактерията се пръска.
съпротивление
Противно на общоприетото мнение, не е пациентът, който развива резистентност към пеницилин, а самата бактерия.
Бактериите са били около милиарди години. През това време те са претърпели екстремни условия и като такива имат голям опит в адаптирането. Освен това, те се регенерират много бързо, като генетичните промени в популацията са относително бързи.
Има три често срещани начина, по които бактериите могат да развият имунитет към пеницилин:
- Пеницилиназата – понякога бактериите произвеждат пеницилинази (например бета-лактамаза), ензими, които разграждат пеницилина. Тази способност след това се предава през цялата бактериална група чрез плазмид (малък пръстен от ДНК) в процес, наречен конюгиране – бактериален еквивалент на сексуално възпроизвеждане, където се споделя нова генетична информация между отделните индивиди.
- Променена бактериална структура – някои бактерии незначително променят формата на пептидогликановата си стена или пеницилин-свързващите протеини, така че пеницилинът вече не може да се свързва с него.
- Премахване на пеницилин – други бактерии разработват системи за експортиране на пеницилин. Бактериите имат ефлуксни помпи, които се използват за транспортиране на вещества извън клетката. Някои от тези помпи могат да бъдат повторно поставени, за да се изхвърлят пеницилин.
Странични ефекти
По-долу са някои от нежеланите реакции, които са наблюдавани по време на употребата на пеницилин:
Честите нежелани реакции включват:
- Вагинално сърбеж и изпускане – поради инфекция на дрожди или бактериална вагиноза
- Възпаление на устата и езика, понякога с бели петна
- диария
- главоболие
По-редките нежелани реакции включват:
- Недостиг на въздух или неправилно дишане
- Болка в ставите
- Внезапна замаяност и припадане
- Замайване и зачервяване на лицето
- Обриви и коприва
- Широка, червена кожа
Редките нежелани реакции включват:
- Тревожност, страх или объркване
- Смисъл на предстоящата смърт
- Тревожност и халюцинации
- Пожълтяване на очите и кожата
- Възпалено гърло
- Необичайно кървене
- Диария и намалено уриниране
- Конвулсиите
- Коремни спазми, спазми, нежност или болка
- Гадене и повръщане
Рискове
Въпреки че пеницилините се използват широко, както при всяко лекарство, може да има някои проблеми или противопоказания, които се появяват:
- Кърмене – кърмещите майки могат да прехвърлят малки количества пеницилин на бебетата си. Това може да доведе до алергични реакции, диария, гъбични инфекции и кожен обрив.
- Взаимодействия – някои лекарства могат да взаимодействат с пеницилин. Важно е да се консултирате с лекар преди да вземете няколко лекарства.
- Проблеми при кървене – някои пеницилини (карбеницилин, пиперацилин и тикаррилин) могат да влошат съществуващите проблеми с кръвоизливи.
- Пероралните контрацептиви – пеницилините могат да възпрепятстват ефективността на пероралните контрацептиви, повишаващи шансовете за бременност.
- Кистозна фиброза – пациентите с кистозна фиброза са по-податливи на повишена температура и кожен обрив, когато приемат пиперацилин.
- Бъбречна недостатъчност – пациентите с бъбречно заболяване имат повишен риск от нежелани реакции.
- Метотрексат – метотрексат пречи на клетъчния растеж и се използва за лечение на редица състояния, включително левкемия и някои автоимунни проблеми. Пеницилинът предотвратява изхвърлянето на лекарството от организма, което потенциално води до сериозни усложнения.
- Фенилкетонурия – някои по-силни, дъвчащи се таблетки амоксицилин имат високи нива на аспартам, че тялото се превръща в фенилаланин. Това е опасно за всеки, който има фенилкетонурия.
- Стомашно-чревни проблеми – пациенти с анамнеза за стомашни язви или други чревни заболявания може да са по-склонни да развият колит при приемане на пеницилин.
Алергия към пеницилин
Някои хора проявяват алергия към пеницилин. Алергичните реакции обикновено включват копривна треска, хрипове и подуване, особено на лицето. Около 10% от хората съобщават за алергия към пеницилин, но истинската цифра е по-близо до 1%, а само 0,03% проявяват животозастрашаващи алергични ефекти.
Алкохол и пеницилин
Въпреки че алкохолът не взаимодейства с пеницилин, той може да промени колко е ефективен. По тази причина не се препоръчва хората да пият алкохол с пеницилин.
Алкохолът и пеницилинът също имат нежелани реакции при някои хора – замаяност и гадене, например – така че в комбинация страничните ефекти могат да се влошат.
Трябва също да се отбележи, че някои антибиотици имат сериозни реакции с алкохола, например метронидазол и тинидазол.
Пеницилин е спасил безброй животи през своята впечатляваща медицинска кариера. Съвременните клиницисти, обаче, се притесняват от по-нататъшния марш на антибиотичната резистентност. Само времето ще покаже как антибиотиците на бъдещето ще прескочат това тревожно препятствие.
С медицинските постижения, движещи се толкова бързо, колкото в момента, всичко може да бъде зад ъгъла. По думите на Флеминг: "Понякога човек намира това, което не търси."
