Xarelto (ривароксабан), лекарство против съсирване, е одобрено от FDA за пациенти с не-клапна атриална фибрилация за намаляване на риска от инсулт. Xarelto, инхибитор на Фактор Ха, действа в решаваща точка в процеса на кръвосъсирването и спира образуването на кръвни съсиреци. Основното му предимство пред други анти-съсирващи лекарства (антикоагуланти) е, че не се нуждаят от такова тясно наблюдение или корекция на дозата.
Janssen Pharmaceuticals Inc. има правата да предлага на пазара ривароксабан в САЩ, докато Bayer Healthcare държи правата да го продава навсякъде по света. Янсън принадлежи на Джонсън и Джонсън.
Предсърдното мъждене, един от най-често срещаните видове анормален сърдечен ритъм, засяга над 2 милиона души в САЩ. Човешкото сърце има две горни камери (атриума) и две долни камери (вентрикули). Атриума се състои от дясно и ляво предсърдие, а вентрикулите се състоят от лявата и дясната вентрикула. Ако предсърдието се договори бързо или нередовно, индивидът има предсърдно мъждене. Това се дължи на нарушение в електрическата система на сърцето. Аритмия означава неравномерен сърдечен ритъм.
Пациентите с предсърдно мъждене имат по-висок риск от формиране на кръвни съсиреци в атриума. Съсирекът може да се разпадне, да се насочи към кръвообращението и да завърши в мозъка, където може да причини удар. Инсулти може да доведе до увреждане на мозъка, сериозни поведенчески и физически проблеми, дори смърт.
Пациентите с предсърдно мъждене имат пет пъти по-висок риск от развитие на инсулт в сравнение с други хора. Според NIH (Националните здравни институти) приблизително една трета от пациентите с предсърдно мъждене (АТ) имат инсулт.
Ако човек има не-клапна атриална фибрилация, това означава, че няма сериозни проблеми в сърдечните клапи.
Директор на отдела за сърдечно-съдови и бъбречни продукти в Центъра за оценка и изследване на лекарствата в FDA, Норман Стокбридж,
"Предсърдното мъждене може да доведе до образуването на кръвни съсиреци, които могат да преминат към мозъка, да блокират притока на кръв и да причинят инвалидизиращ инсулт. Това одобрение дава на лекарите и пациентите друга възможност за лечение за състояние, което трябва да се подхожда внимателно".
При настъпване на инсулт кръвният поток към част от мозъка се блокира. Ако мозъчните клетки впоследствие бъдат повредени или унищожени, други части на тялото могат да бъдат засегнати. Пациентът може да изпитва скованост в краката, ръцете или лицето, може да има проблеми с говоренето или разбирането на това, което казват хората, може да има проблеми със зрението, трудности при координация, инконтиненция, мобилност и т.н.
FDA оцени клинично проучване, включващо над 14 000 пациенти. Проучването сравнява Xarelto срещу варфарин, друг антикоагулант. Установено е, че Xarelto е също толкова ефективен, колкото и варфаринът за предотвратяване на инсулт. Въпреки това, с варфарин лекарите трябва редовно да измерват нивата си в кръвния поток на пациента. Това не е случаят с Xarelto. От друга страна, варфаринът е много по-евтин от Xarelto.
Пациентите на предсърдно мъждене трябва да приемат Xarelto веднъж дневно по време на вечерното си хранене, така че да могат да бъдат напълно абсорбирани.
Xarelto, подобно на други антикоагуланти, може да причини кървене, което може (рядко) да доведе до смърт. Най-честата нежелана реакция, съобщена от пациентите на Xarelto по време на изпитването, е кървене. Очевидно е, че рискът от кървене е подобен на този при варфарин. Ксарелто причинява повече кръвотечение в стомаха и по-малко в мозъка.
Преустановяването на употребата на наркотици без проверка с лекар може да повиши риска от инсулт. В предупреждение в бокса пациентите и лекарите са информирани за това.
Когато пациентите или лицата, които се грижат за тях, взимат рецепта за Xarelto, ще им бъде даден наръчник за лекарства; това е изискване на FDA. Ръководството обяснява рисковете, както и възможните нежелани събития.
През юли тази година Xarelto е одобрен от FDA за употреба след операция за подмяна на коляното или тазобедрената става, за да се намали риска от образуване на кръвни съсиреци, ДВТ (дълбока венозна тромбоза) и белодробна емболия.
Молекулната формула на ривароксабан е C19H18C1N3O5S. Той се абсорбира добре в червата. Максималното инхибиране на фактор Ха се проявява четири часа след приемането му и ефектът му продължава от 8 до 12 часа. Въпреки това, активността на фактор Xa не е напълно възстановена за 24 часа, като е възможно дозиране веднъж дневно.
Написано от Christian Nordqvist
