Как може релистът да облекчи конюнкцията, свързана с опиоидите?

Пациентите, които получават силна болка, могат да бъдат предписвани опиоиди, но опиоидите могат да причинят тежък запек у някои хора. Тези пациенти може да спрат да приемат опиоида, защото запекът причинява толкова много дискомфорт, но след това болката се връща.

Relistor, известен също като метилналтрексон бромид, може да помогне на пациентите с този проблем.

Опиоидните лекарства са ефективни при облекчаване на болката, но могат да причинят и запек. Това е така, защото те работят чрез свързване с опиоидните рецептори както в централната нервна система, така и в червата.

Разработване и използване

През 1978 г. колеги от Чикагския университет започнали да търсят начини да помагат на пациенти, които не приемали морфин за болка, защото това би причинило непоносима запек.

Те искаха да намерят лекарство за лечение на запек, без да намаляват болкоуспокояващите ефекти на опиоида.

Опиоидът трябва да се насочи към рецепторите, свързани с облекчаване на болката, но без да причинява странични ефекти.

Водещият изследовател, д-р Голдбърг, забелязал, че вече са на разположение лекарства, които действат върху опиоидните рецептори на храносмилателната система, без да преминават в мозъка, като лоперамид.

Екипът започна да изследва съединенията, търсейки лекарство, което би облекчило запек без да навлиза в мозъка и да неутрализира болкоуспокояващите ефекти на морфина.

Съединение, наречено N-метил-налтрексон (MNTX), създадено от германската фармацевтична компания Boerhringer Ingelheim, изглеждаше обещаващо.

През 2005 г., след редица тестове, две фармацевтични компании подписаха споразумение за разработване на лекарството и комерсиализиране на метилналтрексон.

Новото лекарство ще бъде използвано за лечение на предизвикани от опиоиди странични ефекти, включително запек и следоперативен илеус. В това състояние част от червата става парализирана, така че храната и напитката не могат да бъдат притиснати напред. Пост-оперативният илеус може да се появи след коремна операция.

Relistor е одобрен за лечение на констипация, причинена от опиоид, през 2008 г. от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA).

Как работи Relistor

Опиоидите, като морфин, спират болката чрез вцепенене на рецепторите в мозъка, но също така изтръпват рецепторите в храносмилателния тракт.

Чувство в храносмилателната система означава, че мускулите не преместват нечистата храна и изпражненията напред.

Колкото по-бавно храната се движи през храносмилателния тракт, толкова повече дебелото черво поема водата от храната. Столчетата или изпражненията стават сухи и твърди.

В същото време контракции се случват в средата на тънките черва, но тези контракции не натискат храната напред. Храносмилателните секрети се намаляват, желанието за дефекация е по-малко, а резултатите от запек.

Relistor или метилналтрексон бромид блокира изтръпването в червата. Тя се свързва с рецепторите в червата и блокира ефекта на морфина върху тях, така че те вече няма да бъдат вцепенени. Това означава, че мускулите в червата могат да реагират нормално отново.

Relistor не блокира болкоуспокояващите ефекти на опиоидите. Той не пресича мозъчната бариера и така не влиза в мозъка. Действията на морфина върху болката в мозъка продължават да действат.

Ако метилналтрексон бромидът навлезе в мозъка, той ще отстрани ефекта от болкоуспокояващия морфин и пациентът отново ще бъде болен.

Ефикасност

Проучванията предполагат, че 30% от пациентите са имали движение на червата в рамките на 30 минути след приемането на доза Relistor. Шестдесет процента от пациентите в едно проучване са имали движение на червата в рамките на 4 часа след първата инжекция.

Друго проучване казва, че поне 50 процента от хората, приемащи метилналтрексон, ще получат лаксация в рамките на 24 часа, през първите 2 седмици от употребата му. Болката при тези пациенти остава под контрол и те нямат сериозни нежелани ефекти.

Рискове

Някои чести нежелани реакции на Relistor включват коремна болка, метеоризъм и гадене. Някои хора също могат да получат замаяност и диария и те може да открият, че потят повече от обикновено.

Едно проучване показва, че нежеланите реакции са "малко вероятни" и че по-малко от 1% от пациентите имат диария, която е достатъчно сериозна, за да оправдае спирането на лечението.

Коремна болка засегна 17-30% от хората, приемащи наркотиците, в сравнение с 10% до 13% от хората, приемащи плацебо.

Не се препоръчва за хора, които имат стомашно-чревен блокаж.