Изследователите са разработили ново съединение, което скоро може да се превърне в ефективно лечение на меланома, най-смъртоносната форма на рак на кожата.
Ракът на кожата е най-разпространената форма на рак в Съединените щати. Меланомът представлява огромното мнозинство от смъртните случаи от рак на кожата; се изчислява, че всеки час от него умира един американски гражданин. Състоянието е посочено като "най-смъртоносната форма на рак на кожата".
Но сега изследванията предлагат надежда, че ново съединение може да помогне за лечението на състоянието. Новото проучване, публикувано в него, предлага вещество, което може да е в състояние да насочва клетките на меланома, като същевременно запазва близките здрави клетки.
Учените са ръководени от д-р Арун Шарма, доцент по фармакология, и д-р Шанту Амин, професор по фармакология, и двата от Пенския държавен колеж по медицина в Хърши.
Хората с меланома в момента се предписват наркотици, които или не се понасят добре, или туморите стават резистентни в рамките на 6 до 7 месеца. Но тъй като изследователите обясняват, съединението може да успее там, където други лекарства са се провалили.
"Фрагментно базирано лекарство"
Съединението е наречено нафталамид-изоселенцианат (NISC-6), а учените използват различни фрагменти от предишните си изследвания, за да го формират. А именно, те са използвали изоселиноцианатна част от лекарството, което преди това са проектирали и тествали.
Разработиха тази част или молекулен фрагмент от изотиоцианатите, които са химически вещества, които естествено могат да бъдат намерени в кръстоцветни зеленчуци като броколи, брюкселско зеле, карфиол, зеле и зеле.
Счита се, че тези растения имат противоракови свойства. Въпреки това, както отбелязват изследователите, макар че е препоръчително да се консумират тези зеленчуци, за да се предотврати рак, химическото съединение може да не е достатъчно, за да работи терапевтично.
Така че, учените комбинират тази изоселиноцианатна част с друго съединение, наречено нафталамидна част на митонафид.
Последното вещество е т.нар. Инхибитор на алфа-топоизомераза II. Обикновено тези инхибитори се използват за спиране на репликацията на ДНК при рак и те са били използвани като анти-карциногенни лекарства.
Смята се, че Mitonafide работи при тумори в клинични проучвания, но нивата на токсичност са твърде високи.
NISC-6 инхибира туморите с 69%
Изследователите направиха малки вариации в новото си съединение и провериха неговата ефективност и най-накрая достигнаха дизайн на лекарството, което не повиши нивата на токсичност.
При модел на мишка съединението намалява туморите с 69% и ефективно причинява смъртта на меланомните клетки. "Ние го проектирахме за лесно отстраняване от тялото, така че вследствие на това токсичността трябва да бъде намалена", казва проф. Шарма.
Един допълнителен начин, по който новото лекарство може да е по-добро от наличното в момента лекарство, отбелязват изследователите, е, че той е насочен към различни видове меланомни клетки, като по този начин преодолява резистентността към рак на наркотиците.
А именно, NISC-6 съединение атакува както "BRAF мутантни меланомни клетки", така и BRAF див тип меланомни клетки. Някои от настоящите лекарства могат да се насочат към предишните много по-ефективно от последното.
Изследователите все още не са наясно с механизма, който прави наркотиците да работят, но изследователят, който е съавтор Deepkamal Karelia, постдокторски учен по фармакология в Penn State College of Medicine, обяснява механизма за инхибиране на топо алфа II на противораковото лекарство.
"Когато една клетка се раздели и расте, вътрешната ДНК ще се заплете, подобно на начина, по който въжето ще го вземе, ако го вземете и го завъртите в кръг […] За да развиете въжето, можете или да отрежете и да се присъедините към въжето, или дълго време го превръща в противоположна посока, за да го разпръснем ", казва Карелия.
"ДНК има същия проблем в клетките ни.За да разрешим проблема, телата ни имат протеин, наречен топоизомераза, който разрязва ДНК и го свързва обратно, за да освободи стреса. инхибира тази активност на топо II алфа протеин – ДНК не е в състояние да се развие. "
Поради този анти-карциногенен механизъм, NISC-6 може да работи и при други видове рак.
