Нови изследвания показват, че мускулната слабост и свързаните с нея нежелани реакции, които могат да възникнат при статини, вероятно се дължат на ефекта на лекарството върху центровете за производство на енергия или митохондриите на мускулните клетки.
Изследователите от медицинския център на Радбоудския университет Ниймеген в Нидерландия съобщават за тях в списанието.
Статините са често предписан медикамент за понижаване на холестерола; те действат чрез блокиране на производството на холестерол в черния дроб. Холестеролът е основен рисков фактор за сърдечни заболявания и инсулт, които причиняват близо 1 на 3 смъртни случая сред американците.
Според Центровете за контрол и превенция на болестите (CDC), повече от една четвърт от американците на възраст над 40 години използват лекарства за понижаване на нивата на холестерола, като по-голямата част от тях са били тестанини.
Въпреки това, при около 25% от пациентите, статините могат да доведат до неприятни странични ефекти при формата на мускулна слабост, болка и спазми, без никакви признаци на увреждане на тъканите. Тези нежелани реакции могат да влошат качеството на живот и често причиняват на пациентите спиране на приема на лекарствата.
Френс Ръсел, съосновател на новото изследване и професор по молекулярна фармакология и токсикология, казва, че предишните изследвания свързват страничните ефекти на статините и другите лекарства с митохондриите, но основните механизми често не са известни.
Лактоновата форма на статин пречи на митохондриалната функция
В човешкото тяло статините съществуват в две форми: киселина и лактон. Повечето лекарства със статини са с киселинна форма и целеви холестерол в черния дроб. Лактонната форма няма терапевтичен ефект – въпреки това киселинната форма може да се превърне в такъв тип.
Това обикновено не е проблем, освен че изследването показва, че лактоновата форма може да се намесва във функцията на митохондриите – мощните клетки в клетките, които произвеждат АТР, клетъчната "валута" на енергията.
Използвайки мускулни клетки от мишки, екипът показа, че статините на лактонната форма са около три пъти по-мощни при разрушаване на митохондриите от тези на киселинната форма.
Те потвърдиха това откритие в клетките, взети от мускулни биопсии на пациенти, страдащи от странични ефекти, причинени от статини.
Те показаха, че клетките на пациентите имат намалено производство на АТФ в сравнение с клетките от здрави контроли. Лактонната форма на статините изглежда намалява активността в протеинова структура, известна като "комплекс III".
Професор Ръсел твърди, че са необходими допълнителни независими проучвания, за да се разгледат ефектите на различни статинсънни митохондриални функции и да се потвърди дали механизмът, който са идентифицирали, може да бъде полезен маркер, за да се предскаже кои пациенти вероятно ще получат странични ефекти от употребата на статини. Той също отбелязва:
"Междуиндидуалните разлики в ензимното превръщане на киселината в лактонеформната форма могат да бъдат обяснение за разликите между пациентите с податливост на болка, причинена от статини."
Той и колегите му смятат, че техните открития ще доведат до нови класове лекарства за понижаване на холестерола с нежелани мускулни ефекти.
В своето проучване екипът също установи, че може да намали способността на лактона да се намесва при емитиохондриална функция, предполагайки, че съществуват начини за предотвратяване или обръщане на страничните ефекти на статините.
Екипът понастоящем преследва и двете възможности.
Междувременно наскоро научих за нови изследвания, които показват, че статините се използват от много възрастни американци "без доказателства от тестването".
В писмена форма, изследователите отбелязват, че въпреки липсата на ясна препоръка за употребата на статини при много възрастни хора, през последното десетилетие се наблюдава значително увеличаване на употребата на лекарства за понижаване на холестерола сред хората над 80-те.
